Антиагреганты: что это такое, показания к применению, список препаратов и их классификация

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

Еще советуем прочитать:Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификацияПрием аспирина для разжижения крови

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее.

Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее.

В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация Аспирин — самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

Самостоятельно пить аспирин нельзя. Во время его приема необходимо контролировать показатели свертывания крови и корректировать дозировку в случае необходимости. Важно помнить о риске кровотечений при одновременном приеме аспирина и антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота вместе с другими противовоспалительными нестероидными препаратами негативного влияет на слизистую желудка.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • головная боль;
  • аллергии;
  • нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

  • Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.
  • Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.
  • Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Курантил

  1. Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

  2. Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

  3. По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

  • Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
  • Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
  • КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
  • Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/antiagreganty-preparaty-razzhizheniya

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект.

При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификацияЭто вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Читайте также:  Повышенная амилаза в крови у женщин и мужчин: причины и лечение, возможные последствия

Дипиридамол

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификацияДипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификацияЕго применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах.

Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами.

Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго.

Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiagreganty-spisok-preparatov

Антиагреганты

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Тромбозы, тромбоциты и антиагреганты.

Тромбоз артерий, проявляющийся такими патологиями, как инфаркт миокарда и ишемический инсульт, является ведущей причиной смерти и нетрудоспособности в мире. В образовании тромбов как в физиологических, так и в патологических условиях ведущую роль играют тромбоциты.

В сосудистом русле они находятся в неактивном состоянии, а интактный эндотелий обладает антитромботическими свойствами, так как выделяет такие вещества, как оксид азота (NO), простациклин, тканевой активатор плазминогена (t-PA), ингибитор тканевого фактора.

При возникновении дефекта эндотелия или изменении напряжения сдвига происходит высвобождение тромбогенных соединений, что запускает коагуляционный (плазменный) и клеточный (тромбоцитарный) гемостаз.

Адгезия тромбоцитов к поврежденному эндотелию происходит в результате взаимодействия коллагена с гликопротеиновыми рецепторами на мембране тромбоцитов, где связующим звеном выступает фактор фон Виллебранда (фактор VIII).

Вслед за адгезией к артериальной стенке или в результате взаимодействия специфических рецепторов с адреналином, тромбином, серотонином, тромбоксаном A2 (TxA2) и аденозин-дифосфатом (АДФ) происходит активация и агрегация тромбоцитов.

В усилении агрегации тромбоцитов участвуют сопряженные с G-белками пуриновые P2Y-рецепторы АДФ и активируемые протеазами рецепторы к тромбину (PAR).

В организме человека обнаружено несколько типов АДФ-специфических рецепторов, экспрессируемых тромбоцитами.

Активация P2Y12-рецепторов снижает активность аденилатциклазы (АЦ), в результате снижается количество цАМФ, происходит дегрануляция и активация тромбоцитов и в конечном счете формирование тромба.

В активированных тромбоцитах увеличивается активность фосфолипазы A2 (ФЛА2), ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты.

Циклооксигеназа 1-го типа (ЦОГ-1) тромбоцитов катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины, которые затем трансформируются в TxA2.

Тромбоциты экспрессируют специфические рецепторы к тромбоксану (TPα), стимуляция которых приводит к усилению первичной активации клеток, вызванной тромбином или коллагеном.

Тромбин взаимодействует с тромбоцитами посредством двух рецепторов, активируемых протеазами: PAR-1 и PAR-4. Стимуляция этих рецепторов через различные сигнальные молекулы приводит к активации фосфолипазы β и ингибированию АЦ.

PAR-1 — основной рецептор на тромбоцитах человека, он обладает в 10–100 раз большей аффинностью к тромбину по сравнению с PAR-4 и вызывает более быструю активацию клеток.

Считается, что именно опосредованная PAR-1 активация тромбоцитов обеспечивает патологическое тромбообразование, тогда как PAR-4 в основном участвует в поддержании нормального гемостаза.

Завершающий этап образования тромба опосредуется гликопротеиновыми рецепторами IIb/IIIa, которые относятся к классу интегринов (αIIbβ3) и являются наиболее многочисленными мембранными рецепторами тромбоцитов.

Взаимодействие активированных интегринов αIIbβ3 с фибриногеном и фактором фон Виллебранда обеспечивает необратимое связывание тромбоцитов с чужеродными поверхностями и между собой, к стабилизации адгезии, агрегации и ретракции тромба [2].

Препараты, ингибирующие агрегационную активность тромбоцитов, эффективно предотвращают развитие острых ишемических событий в разных сосудистых бассейнах [1].

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Рисунок 1. Механизмы адгезии и активации тромбоцитов.

Эрозия или разрыв атеросклеротической бляшки обнажает тромбогенные белки субэндотелиального матрикса – фактор фон Виллебранда (vWF) и коллаген. vWF связывается с коллагеном и раскручивается, открывая сайты связывания гликопротеину (GP) тромбоцитов Ib-IX-V.

Адгезия тромбоцитов происходит путем взаимодействия GPIb и vWF, что позволяет GPVI связаться с коллагеном. Связь GPVI с колагеном активирует тромбоциты – они начинают высвобождать АДФ и тромбоксан А2, что приводит к аутокринной активации GPIIb/IIIa.

В результате активации гликопротеин IIb/IIIa изменяет конформацию с низкоаффинной на высокоаффинную в отношении своего лиганда – фибриногена. Таким образом с помощью фибриногена образуются мостики между тромбоцитами, т.е. происходит их агрегация.

Образование тромбина происходит на поверхности активированных тромбоцитов после высвобождения после высвобождения тканевого фактора из стенки сосудов. В итоге тромб стабилизируется фибрином.

Классификация антиагрегантов.

Основные группы антиагрегантов принято условно разделять на 2 группы:

  1. препараты, блокирующие рецепторы тромбоцитов
    1. блокаторы рецепторов АДФ
    2. блокаторы рецепторов PAR
    3. блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa
  2. препараты, ингибирующие ферменты тромбоцитов
    1. ингибиторы ЦОГ
    2. ингибиторы ФДЭ

Стоит отметить, что эта классификация может значительно пополниться в ближайшее десятиление новыми группами, описанными в данном посте.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Рисунок 2. Пути активации тромбоцитов.

Первичное связывание тромбоцита с поврежденной стенкой сосуда опосредуется коллагеном сосуда, поверхностным гликопротеином тромбоцита VI и интегрином α2β1, а также связыванием фактора фон Виллебранда (vWF) с поверхностным гликопротеином тромбоцита 1b (GP1b‑), образующего с факторами свертывания крови комплекс GP1b‑IX‑V. Этот комплекс является рецептором к другим лигандам тромбоцита (тромбоспондин, коллаген и Р-селектин), интегрину лейкоцитов αMβ2 и прокоагулянтным факторам (тромбин, кининоген, факторы XI и XII). Образующийся в коагуляционном каскаде тромбин является сильным активатором тромбоцитов, связываясь с двумя типами рецепторов: активируемые протеазами рецепторы к тромбину рецепторы 1 типа (PAR1) и 4 типа (PAR4).

В активации тромбоцитов имеется механизмы положительной обратной связи, опоcредуемые тремя группами рецепторов – пуриновые рецепторы АДФ P2Y1 и P2Y12 (активируются АДФ, выделившимся из гранул тромбоцитов), 5HT2A-рецепторы серотонина (он также находится в тромбоцитах и высвобождается при их активации) и рецепторы простаноида тромбоксана А2 (TxA2), который образуется при участии фермента ЦОГ-1. Скрепление тромбоцитов между собой происходит при участии фибриногена и vWF, которые связываются с активированными интегринами αIIbβ3 (их около 80000 на каждом тромбоците). Фиксация межтромбоцитарных связей также опосредуется другими рецепторами, включая адгезивные молекулы JAM-A и JAM-C, фактор Gas6 и эфрин. Адгезия моноцитов и тромбоцитов происходит при участии P-селектина тромбоцитов и его лигандом PSGL1 на поверхности моноцитов. Активированные моноциты, тромбоциты и микрочастицы образуют поверхность для формирования тромба. Одобренные для применения антиагреганты показаны синим. Антиагреганты на этапах разработки и их мишени отмечены зеленым. Стратегии для создания новых аниагрегантов указаны красным.

АК – арахидоновая кислота, EP3 – рецептор ПГE2, ФДЭ – фосфодиэстераза, ПГ – простагландин, PI3Kβ — фосфоинозитид 3-киназа β.

  • I. Блокаторы рецепторов тромбоцитов
  • а) Блокаторы рецепторов АДФ

Молекулярной мишенью ингибиторов рецепторов АДФ является P2Y12-рецептор. Он относится к классу рецепторов, связанных с G-белками и активируется АДФ. Активация P2Y12-рецептора приводит к ингибированию АЦ и снижению уровня цАМФ в тромбоцитах.

Это в свою очередь снижает фосфорилирование белка VASP и в итоге приводит к активации IIb/IIIa-рецепторов. Их активация повышает синтез тромбоксана и пролонгирует агрегацию тромбоцитов.

Таким образом, ингибирование P2Y12-рецепторов будет нарушать связывание фибриногена с рецепторами IIb/ IIIa и оказывать антиагрегантный эффект [1, 2].

Блокаторы P2Y12-рецепторов разделяют на 2 класса: тиенопиридины (тиклопидин, клопидогрел, празугрел), которые блокируют рецепторы необратимо, и производные других соединений (кангрелор, тикагрелор, элиногрел), действующие обратимо. Все тиенопиридины являются пролекарствами, их активные метаболиты образуются эстеразами плазмы или цитохромами печени [11, 12].

• Тиклопидин Является первым препаратом этой группы и применяется в клинической практике с 1978 г. Тиклопидин образует под влиянием изофермента CYP3А4 четыре метаболита, один из которых обладает фармакологической активностью. Снижает вызываемую АДФ экспрессию гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa.

Читайте также:  Лимфоциты в крови при беременности: норма, причины пониженных и повышенных значений

Значительно ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ, а также препятствует агрегации при действии коллагена, тромбина, серотонина, эпинефрина и ФАТ в малых концентрациях.

Антиагрегантный эффект тиклопидина возникает через 24-48 ч после приема внутрь, достигает максимума спустя 3-5 сут, сохраняется в течение 3 сут после прекращения лечения. Агрегация тромбоцитов, индуцированная АДФ, возвращается к исходным значениям только через 4-8 сут.

Биодоступность — 80-90%, связь с белками плазмы — 98%, период полуэлиминации — около 13 ч. При курсовом лечении период полуэлиминации удлиняется до 4-5 сут. Две трети дозы тиклопидина экскретируется с мочой, одна треть — с желчью [1, 5].

Побочными эффектами тиклопидина, ограничивающими его применение, являются нейтропения и тромбоцитопения. Поэтому на данный момент тиклопидин успешно заменен аналогами.

Вызывает диспепсию, желудочно-кишечные кровотечения, пептическую язву желудка, лейкопению, тромбоцитопению (в первые 3-4 мес лечения необходимо проводить анализ крови каждые 2 нед), повышает в крови активность ферментов печеночного происхождения [1, 8, 11].

• Клопидогрел Другое производное тиенопиридина, в 6 раз сильнее тиклопидина подавляет агрегацию тромбоцитов, селективно и необратимо блокирует P2Y12-рецепторы. Уменьшает АДФ-зависимую экспрессию гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, что нарушает связывание с ними фибриногена. Применяется с 1998 г.

Биодоступность клопидогрела составляет 50%, так как он удаляется из энтероцитов гликопротеином Р. Связь с белками плазмы — 94-98%. Период полуэлиминации 8 ч. После всасывания в кишечнике 85% клопидогрела гидролизуется карбоксилазами в неактивный метаболит.

Оставшиеся 15% быстро метаболизируются цитохромами печени (преимущественно CYP2C19) в два этапа с образованием в итоге активного метаболита (2-оксаклопидогрел), конкурентно и необратимо блокирующего P2Y12-рецепторы.

Основное значение имеет окисление при участии CYP2C19, полиморфизм его гена в наибольшей степени определяет индивидуальную реакцию на клопидогрел.

Препарат нерационально принимать одновременно с блокаторами кальциевых каналов группы дигидропиридина, которые окисляются CYP3А4, а также с ингибиторами протонной помпы (ИПП), снижающими активность CYP2C19 (исключения – пантопразол и рабепразол). Выводится с мочой и желчью [1, 12, 13].

Торможение агрегации начинается через 2 ч после приема клопидогрела внутрь в дозе 400 мг, максимальное действие развивается через 4-7 сут курсового лечения в дозе 50-100 мг/сут. Агрегация не восстанавливается в течение всего периода циркуляции тромбоцитов (7-10 сут).

Назначают внутрь для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоза периферических артерий, сердечно-сосудистой смерти у больных атеросклерозом, сахарным диабетом, при наличии более одного ишемического события в анамнезе, поражении нескольких сосудистых бассейнов. Клопидогрел предупреждает тромбозы после чрескожных коронарных вмешательств, хотя его применение ограничено из-за риска кровотечений.

В клинической практике наблюдаются индивидуальные различия среди пациентов в ответе на клопидогрел. Механизмы различного ответа на препарат объясняются следующим.

Во-первых, так как клопидогрел метаболизируется цитохромами печени, то препараты, конкурирующие с клопидогрелом за биотрансформацию (например, ИПП) или ингибирующие активность цитохромов печени, могут уменьшать активность клопидогрела. Например, регулярное употребление грейпфрутового сока (600-800 мл) способно значимо снизить антиагрегантный эффект клопидогрела.

Хотя клиническое значение ингибиторов цитохромов в эффекте клопидогрела остается под сомнением. Во-вторых, активность клопидогрела может повышать курение, предположительно ввиду индукции CYP1A2, метаболического активатора клопидогрела.

В-третьих, достаточно распространен вариант изоформы CYP2C19 с ослабленной активностью (около 30% европейцев, 40% африканцев и >50% азиатов), что значительно снижает уровни активного метаболита клопидогрела. И в-четвертых, имеются данные, что важное значение в эффективности клопидогрела играет исходный ответ тромбоцитов на АДФ, вызванный, вероятно, полиморфизмом гена рецептора Р2Y12.

Клопидогрел реже тиклопидина вызывает гастроинтестинальные события, кровотечения, лейкопению, тромбоцитопению, кожные высыпания. У больных с хорошей ответной реакцией на прием клопидогрела ниже риск тяжелых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, но возрастает риск кровотечений [1, 5, 10, 13, 16].

• Празугрел Тиенопиридин, пролекарство, необратимый ингибитор P2Y12-рецепторов. Был введен на рынок фармпрепаратов в 2009-м. Отличается более высокой эффективностью по сравнению с клопидогрелом.

Активные метаболиты празугрела образуются под влиянием эстераз кишечника и плазмы крови и цитохромов печени, поэтому он в меньшей степени зависит от активности последних. По сравнению с клопидогрелом действие празугрела наступает более быстро.

Кроме того, празугрел имеет большую биодоступность и меньшую вариабельность ответа на лечение среди пациентов. Максимальный эффект наступает спустя 2 дня, после отмены препарата тромбоциты восстанавливают свою функцию тоже 2 дня.

Нагрузочная доза празугрела в 60 мг оказывает более выраженный антиагрегантный эффект, чем стартовые дозы клопидогрела в 300-600 мг. Поддерживающие дозы празугрела в 10 мг также более эффективны поддерживающих доз (75 мг) клопидогрела [10].

Празугрел одобрен для предотвращения тромбозов при проведении ЧКВ у пациентов ОКС. Также препарат показал свою эффективность в снижении риска ИМ. Большая антитромбоцитарная активность празугрела была сопряжена с достоверным увеличением риска геморрагических осложнений.

Наиболее высоким риск геморрагических осложнений был в подгруппах пациентов, ранее перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, а также старше 75 лет и с массой тела менее 60 кг.

В связи с этим предлагается использовать поддерживающую дозу 5 мг (вместо 10 мг) для пациентов с массой тела

Источник: https://medach.pro/post/1334

Что такое антикоагулянты и антиагреганты

Антиагреганты относятся к лекарственным препаратам, способным влиять на кровосвертывающую систему человека, приостанавливая ее главную функцию.

Они тормозят метаболизм веществ, вырабатывающих тромбин и другие компоненты, провоцирующие тромбообразование в сосудах.

Наиболее часто антиагреганты используются при заболеваниях сердечнососудистой системы во избежание риска возникновения тромбов в венах нижних конечностей. Эти препараты способны препятствовать агрегации тромбоцитов, а также их склеиванию к внутренним стенкам кровеносных сосудов.

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

  1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
  2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
  3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
  4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
  5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
  6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
  7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
  8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
  9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.
  1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
  2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Если на приеме у врача (в большинстве случаев кардиолога) пациенту прописывают дезагреганты или антиагреганты, препараты, список всех наименований этих лекарств может заинтересовать больного. У него может возникнуть вопрос о том, что это за препараты, чем они отличаются, принцип их действия, когда и кому они назначаются и пр.

Первоначально перед применением каких-либо лекарственных средств рекомендуется разобраться в том, что это за препараты и как они действуют на организм.

В организме после появления какого-либо недуга, связанного с кровоизлиянием (например, при порезе), на место повреждения организм направляет тромбоциты. Они в ускоренном темпе начинают слипаться друг с другом и создают тромбы — сгустки крови.

Эти сгустки останавливают кровоизлияние: накрывают рану сверху непроницаемым слоем и этим действием препятствуют микробам и вирусам попасть в тело человека.

Читайте также:  Сосновые шишки от инсульта: рецепты отваров и настоек для лечения

Без этого защитного механизма человеческому организму было бы весьма трудно противостоять каким-либо заболеваниям.

Но в некоторых случаях, например при ишемической болезни, когда атеросклеротическая бляшка травмируется, защитный механизм тоже срабатывает и закрывает место повреждения. Но из-за того, что сосуды маленькие, тромбы ухудшают кровоток внутри них.

Со временем сгустки накапливаются, и это в итоге приводит к закупорке кровеносного пути. Вследствие нарушения кровотока нагружается сердце, и как результат может развиться инфаркт миокарда или стенокардия.

Антиагреганты: что это такое,  показания к применению, список препаратов и их классификация

Чтобы не развивались разные болезни, врачи выписывают список препаратов-антиагрегантов, которые препятствуют появлению тромбов и за счет этого ухудшают свертывание крови. Их перечень будет описан далее.

Со временем наука развивалась, и в итоге появились дезагреганты — это усовершенствованные антиагреганты, их отличием является улучшенное ингибиторное воздействие на химические процессы, возникающие при появлении раны.

Существует еще некоторая разница между антикоагулянтами и антиагрегантами. По своей сути, они оба направлены на препятствование слипания тромбоцитов. Разница лишь в следующем:

  1. 1. Коагуляция — это процесс слипания мелких частичек в большие агреганты. Это первый этап, который приводит к закупорке и лечится легче.
  2. 2. Агрегация — это процесс объединения больших частичек (агрегантов), что и приводит к закупорке.

В принципе, эти различия видны лишь в размере единичных частичек, которые объединяются. В первом случае диспергированных, а во втором агрегатных частиц. К естественным, содержащимся в природе антикоагулянтам относятся слюна пиявки, варфарин и гепарин. Данные вещества назначают пациентам для профилактики некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Список препаратов-антиагрегантов группируют по главным веществам, которые используются в них. Всего их существует 8. Список медицинских препаратов, которые изготавливают из данных веществ:

  • ацетилсалициловая кислота, из нее сделано множество известных медикаментов;
  • дипиридамол (Парседил, Тромбонил);
  • клопидогрел (Плавикс);
  • тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин)

Некоторые производители совмещают несколько веществ в одном лекарстве. Самым известным средством для профилактики инфарктов является аспирин. Его назначают большинству больных до и после сердечных недугов.

Список препаратов-дезагрегантов почти ничем не отличается от прошлого, исключением является дозировка. Иногда смешивают несколько веществ в одном лекарстве для получения наилучшего результата.

  1. 1. Ацетилсалициловая кислота — вещество, под воздействием которого замечается уменьшение циклооксигеназы, этот фермент помогает крови быстрее сгущаться. По-другому это вещество называют аспирином. После его приема эффект наступает через 30 минут. Оно используется как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство.
  2. 2. Абциксимаб — дезагрегант. Оказывает воздействие на тромбоцитарные рецепторы группы IIb/IIIa. Эффект оказывает очень быстро, но ненадолго. При применении используют в дополнении с гепарином и аспирином. Назначается после операций на сосудах.
  3. 3. Дипиридамол — повышает содержание аденозинмонофосфата в крови и из-за этого снижает синтез тромбоксана А2. После применения расширяет сосуды. Из-за этого эффекта активно применяется при недугах в сосудах головного мозга. Не используется при ишемической болезни сердца, так как после применения развивается «феномен обкрадывания», при этом заболевании ухудшается кровоснабжение в сердечно-сосудистой системе.
  4. 4. Тиклопидин отличается от ацетилсалициловой кислоты из-за воздействия не на циклооксигеназу, а на другие ферменты, которые отвечают за слипание тромбоцитов с фибрином. Используется как альтернатива аспирина. Действует позднее, чем кислота, но при этом показывает более выраженные последствия. Не применяется совместно с антикоагулянтами.
  5. 5. Клопидогрел предотвращает агрегации. Назначается людям старше 18 лет, используется для предотвращения атеросклероза коронных сосудов.

Остальные препараты применяют изредка.

После сдачи крови и получения результатов специалист смотрит на содержание тех или иных ферментов в теле и, отталкиваясь от этих показаний, назначает дозировку востребованных лекарств.

Какое именно лекарство требуется применять, определяет исключительно врач.

Если заняться самолечением, это может привести к очень серьезным последствиям!

Антиагреганты назначаются для профилактики и лечения: инфарктов, инсультов, тромбоза и других проблем сердца. Признаками для назначения являются повышенная коагуляция в крови и образования тромбозов в каких-либо участках.

При наличии искусственных клапанов в сердце лекарства назначают для того, чтобы сгустки крови не прилипали к инородному телу. Применение лекарств не может уничтожить уже сформировавшиеся тромбы в сосудах, но они не дадут им полностью разрастись.

Дозировку подбирает врач, отталкиваясь от симптомов пациента и его самочувствия. На осмотре у специалиста обязательно предупредите его о принятии других препаратов, так как при несоблюдении этих данных может увеличиться или, наоборот, ухудшиться эффект от лекарства.

  • Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил , кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
  • лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
  • витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)
  • кровь в моче;
  • черный кал;
  • кровоподтеки на коже;
  • продолжительные кровотечения из носа;
  • кровоточащие десны;
  • рвота с кровью или кровохарканье;
  • длительные менструации у женщин.

Источник: https://aptika.ru/takoe-antikoagulyanty-antiagreganty/

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2).

Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

  • Карбамазепин
  • Эритромицин
  • Флуконазол
  • Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/antiagreganty/

Ссылка на основную публикацию